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本帖被 砂锅吊子 执行加亮操作(2021-07-25)
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在治疗过敏性疾病的时候，西替利嗪是常用的药物。但有很多人问华子，还有一个药叫左西替利嗪，只比前者多了一个“左”字，意味着什么，两者差别有多大，有了左西替利嗪，是不是也应该有右西替利嗪呢？华子说，从本质上来看，两者属于同一种药物。西替利嗪中的有效成分，就是左西替利嗪，两者发挥药效的成分相同，但左西替利嗪的副作用小于西替利嗪。一、神奇的同分异构体其实西替利嗪，就是由左西替利嗪与右西替利嗪两种物质组成。这里的“左”与“右”，说的是药物分子在空间上的排列方向。也就是说，虽然组成两者的分子完全相同，但在空间中的方向不一样。最简单的例子，就如同我们的左右手，结构是相同的，都有五根手指，一个手掌。但左右手在空间中的方向不同，呈镜像对称。西替利嗪的药物分子也是如此，如果用偏振光去检测，有一半药物的旋光性偏左，另一半药物的旋光性偏右。西替利嗪，就是两者在一起的混合物，也称为消旋西替利嗪。二、异构体性质上的差异虽然左西替利嗪与右西替利嗪的药物分子完全相同，只是空间方向不同，但两者的性质相差很大。左西替利嗪对外周H1受体阻断效果很强，是发挥抗过敏作用的主要成分。而右西替利嗪抗过敏的作用很弱，但是与大脑中的受体有一定的亲和力，从而会导致镇静、嗜睡的副作用。所以人们把西替利嗪里的左西替利嗪单独提纯出来，舍弃右西替利嗪，既可以保留原有药物抗过敏的作用，又减轻了药物的不良反应。所以西替利嗪每日常用量为10mg，而左西替利嗪常用量为每日5mg，就是因为抛弃了一半的右西替利嗪。三、左西替利嗪为处方药在分类上，西替利嗪为非处方药（OTC），可以自行购买使用。而左西替利嗪为处方药，需要医生处方才能购买和使用。这是因为西替利嗪上市时间早，相关临床试验做得更多，研究得更加透彻，虽然副作用大一些，但安全性更好。而左西替利嗪相对较新，还需要更长时间的验证其安全性。西替利嗪虽然副作用略大一些，但是在实际使用时，有些患者在应用左西替利嗪无效的情况下，改用西替利嗪仍然会有较好效果。所以现在西替利嗪，仍较常用。两者均通过肾脏排泄，肾功能下降者应调节剂量，重度肾功能不全者禁用。左西替利嗪副作用更轻，但仍常见嗜睡、乏力、头痛等不良反应。所以西替利嗪与左西替利嗪，都建议在睡前口效，可以减少不良反应发生率。两者的血浆消除半衰期都在10小时左右，所以每天服用一次即可。服用西替利嗪者，在用药期间不得驾驶车辆、操作机械、高空作业等危险性活动。服用左西替利嗪者，在正常剂量下一般不会影响警觉性，如果需要从事危险性活动，注意不要超量用药。总结一下，西替利嗪与左西替利嗪，主要区别就在于副作用不同。左西替利嗪的副作用明显低于西替利嗪，西替利嗪的药效实际上略高于左西替利嗪。在使用的时候，建议在医生指导下用药
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